Verhütungspillen unterscheiden sich bezüglich ihrer Zusammensetzung und der Dosierung oder Stärke ihrer Wirkstoffe. Sie alle enthalten synthetisch hergestellte Geschlechtshormone. Die Wirkungen dieser Hormone ähneln denen der vom Körper selbst hergestellten Geschlechtshormone. Sie fungieren als Informationsträger, oder „Botenstoffe”, und ihre Aufgabe ist die Steuerung des Reproduktionszyklus – derjenigen Körperfunktionen, die bei Empfängnis und Schwangerschaft eine Rolle spielen.
Beinahe alle Kombinationspillen enthalten verschiedene Dosierungen eines bestimmten Östrogens das sog. Ethinylestradiol. Jedoch unterscheiden sich die Gestagene in Kombinationspillen häufig sowohl nach Art als auch nach Dosierung. Neue Pillen kombinieren das Gestagen mit einem Östrogentyp, der Estradiol bereitstellt, dasselbe Östrogen, das auch der Körper der Frau produziert.